1. DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
NICOPASS 1,5 mg SANS SUCRE MENTHE FRAICHEUR, pastille édulcorée à l'aspartam et à l'acésulfame potassique
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Nicotine .................................................................................................. 1,50 mg
Sous forme de catiorésine carboxylate de nicotine ............................... 8,33 mg
Pour une pastille.
Excipients à effet notoire : aspartam (E951) (1,00 mg), isomalt (E953) (2,32 mg), huile de soja (partiellement hydrogénée) contenue dans l’arôme menthe fraîcheur longue durée.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Pastille.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
Ce médicament est indiqué dans le traitement de la dépendance tabagique afin de soulager les symptômes du sevrage nicotinique chez les sujets désireux d'arrêter leur consommation de tabac.
Bien que l'arrêt définitif de la consommation de tabac soit préférable, ce médicament peut être utilisé dans:
· les cas où un fumeur s'abstient temporairement de fumer,
· une stratégie de réduction du tabagisme comme une étape vers l'arrêt définitif.
4.2. Posologie et mode d'administration
Réservé à l’adulte et à l’adolescent de plus de 15 ans.
Les pastilles à sucer dosées à 1,5 mg en monothérapie ne sont pas adaptées pour les fumeurs fortement ou très fortement dépendants à la nicotine (score au test de Fagerström de 7 à 10).
Posologie
Quelle que soit l'indication, ne pas dépasser 30 pastilles par jour.
Arrêt complet du tabac
Ce médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec les dispositifs transdermiques nicotiniques.
En cas d'association, il est conseillé aux patients de prendre un avis médical.
Monothérapie :
Le traitement de la dépendance à la nicotine se fait habituellement en 2 phases:
1ère phase
Sucer une pastille chaque fois que l'envie de fumer apparaît.
Le nombre de pastilles dosées à 1,5 mg est généralement de 8 à 12 pastilles par jour et ne doit en aucun cas dépasser 30 pastilles par jour.
La durée de cette phase est d'environ 3 mois, mais peut varier en fonction de la réponse individuelle.
2ème phase
Quand l'envie de fumer est complètement surmontée, réduire progressivement le nombre de pastilles par jour. Le traitement sera arrêté lorsque la consommation est réduite à 1 à 2 pastilles par jour.
Il est recommandé de ne pas utiliser les pastilles à sucer au-delà de 12 mois.
En association avec les dispositifs transdermiques à la nicotine :
Les personnes qui, malgré une monothérapie bien conduite, continuent de ressentir des envies irrépressibles de fumer ou les personnes qui ont échoué en monothérapie peuvent associer les pastilles NICOPASS 1,5 mg avec une forme délivrant de la nicotine tout au long de la journée: les dispositifs transdermiques. L'association des dispositifs transdermiques avec les substituts nicotiniques par voie orale a donné des résultats supérieurs à ceux obtenus pour chacun des traitements pris séparément.
· Traitement initial :
Le traitement devra débuter par un dispositif transdermique adapté au niveau de dépendance, qui sera appliqué quotidiennement sur la peau le matin associé, si nécessaire, à la pastille. Dans ce cas, sucer une pastille chaque fois que l'envie impérieuse de fumer apparaît, avec un minimum de 4 pastilles par jour.
Généralement 5 à 6 pastilles procurent l'effet adéquat.
Ne pas utiliser plus de 24 pastilles par jour.
Cette dose complète devra être utilisée pendant 6 à 12 semaines, période après laquelle un sevrage progressif des produits de substitution devra être initié.
· Sevrage progressif des produits de substitution :
Celui-ci devra être effectué de la façon suivante: utiliser des dispositifs transdermiques moins dosés, selon les durées respectives d'utilisation spécifiées pour le dispositif transdermique utilisé, tout en continuant à utiliser si nécessaire le même nombre de pastilles qu'en début de traitement, puis réduire ensuite le nombre de pastilles dosées à 1,5 mg utilisées par jour, jusqu'à un maximum de 12 mois de traitement total.
Abstinence temporaire du tabac
Sucer une pastille chaque fois que l'envie de fumer apparaît.
Le nombre de pastilles à sucer dosées à 1,5 mg est généralement de 8 à 12 par jour et ne doit en aucun cas dépasser 30 pastilles par jour.
Réduction tabagique
Dans la mesure du possible, alterner les pastilles à la nicotine et les cigarettes. Sucer une pastille quand l'envie de fumer apparaît, pour rester aussi longtemps que possible sans fumer.
Utiliser chaque jour un nombre suffisant de pastilles sans dépasser 30 par jour.
Progressivement, continuer à essayer de diminuer votre consommation de cigarettes, si possible jusqu'à l'arrêt complet.
Quand vous ne fumerez plus depuis quelques semaines, réduire progressivement le nombre de pastilles à sucer par jour.
Le traitement sera arrêté lorsque la consommation est réduite à 1 à 2 pastilles par jour.
Il est recommandé de ne pas utiliser les pastilles au-delà de 12 mois.
Mode d'administration
Voie buccale.
La pastille à sucer doit être placée dans la bouche où elle va se dissoudre progressivement. Elle doit être régulièrement déplacée d'un côté de la bouche a l'autre jusqu'à dissolution complète. La structure matricielle des pastilles à sucer a été conçue pour assurer leur dissolution en environ 30 minutes permettant ainsi une libération progressive de la nicotine et donc une absorption lente de celle-ci au niveau de la muqueuse buccale.
En conséquence, elles ne doivent pas être croquées ou avalées.
Il faut s'abstenir de boire ou de manger lorsque la pastille est dans la bouche.
4.3. Contre-indications
· Non-fumeur ou fumeur occasionnel.
· Hypersensibilité à la nicotine ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
· Phénylcétonurie, en raison de la présence d'aspartam.
· En raison de la présence d’huile de soja, ce médicament est contre indiqué en cas d’allergie à l’arachide ou au soja.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Dans l'indication « Arrêt complet du tabac », l'utilisation de ce médicament doit s'accompagner d'une interruption totale de la consommation de tabac.
En raison des effets pharmacologiques de la nicotine, certaines pathologies nécessitent un avis médical ainsi qu'une surveillance médicale :
· ulcère gastrique ou duodénal en évolution,
· insuffisance hépatique et/ou rénale sévère.
La nicotine est une substance toxique.
Ne pas laisser ce médicament à la portée des enfants.
En effet, la dose thérapeutique destinée à l'adulte pourrait provoquer une intoxication grave voire mortelle chez l'enfant.
Les mises en garde et précautions particulières d'emploi de l'association d'un dispositif transdermique à la nicotine avec des pastilles de NICOPASS sont celles de chaque traitement utilisé seul.
Ce médicament contient de l’isomalt (E953). Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au fructose (maladie héréditaire rare).
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Le tabac peut, par un processus d'induction enzymatique due aux hydrocarbures aromatiques, diminuer les concentrations sanguines de certains médicaments tels que la caféine, la théophylline, les antidépresseurs imipraminiques, le flécaïnide, la pentazocine.
L'arrêt, a fortiori brutal, du tabac, notamment à l'occasion de la prise de ce médicament, peut entraîner une augmentation des concentrations de ces principes actifs liée à la réversibilité de l'effet d'induction enzymatique.
Pour les médicaments à marge thérapeutique étroite, comme la théophylline, l'arrêt du tabac devra s'accompagner, outre l'ajustement posologique, d'une surveillance étroite, clinique voire biologique, avec information du patient des risques de surdosage.
Par ses propriétés pharmacologiques spécifiques, cardiovasculaires, neurologiques et endocriniennes, la nicotine peut, tout comme le tabac:
· entraîner une augmentation des concentrations de cortisol et de cathécolamines,
· nécessiter un ajustement posologique de la nifédipine, des bêta-bloquants, de l'insuline,
· réduire les effets des diurétiques,
· ralentir la vitesse de cicatrisation des ulcères gastriques par les antihistaminiques H2,
· augmenter l'incidence des effets indésirables des estroprogestatifs.
4.6. Grossesse et allaitement
Grossesse
1/ Les études expérimentales effectuées dans plusieurs espèces n'ont pas montré d'effet tératogène ou fœtotoxique de la nicotine administrée à débit continu, et cela à doses maternotoxiques. Dans les mêmes conditions d'administration, une hypotrophie fœtale s'observe à doses encore plus élevées dans une seule espèce, la souris, mais pas chez le rat ou le lapin.
En clinique, des observations en nombre encore limité ne montrent pas de retentissement délétère, maternel ou fœtal, de la nicotine utilisée dans l'indication du sevrage tabagique.
2/ Le tabagisme chez la femme enceinte peut être à l'origine d'un retard de croissance intra-utérin, de mort fœtale in utero, d'une prématurité, d'une hypotrophie néonatale, qui semblent corrélés à l'importance de l'imprégnation tabagique ainsi qu'à la période de la grossesse car ces effets s'observent lorsque l'imprégnation tabagique se poursuit pendant le 3ème trimestre.
La nicotine apportée par les traitements de substitution n'est pas dépourvue d'effets délétères sur le fœtus, comme en témoigne le retentissement hémodynamique observé. On ne dispose cependant d'aucune étude épidémiologique précisant l'impact réel de la nicotine apportée par les traitements de substitution sur le fœtus ou le nouveau-né.
Par conséquent,
· chez la femme enceinte, il convient de toujours recommander un arrêt complet de la consommation de tabac, sans traitement de substitution à la nicotine;
· en cas d'échec face à une patiente fortement dépendante, le sevrage tabagique par ce médicament est possible. En effet, le risque encouru pour le fœtus, en cas de poursuite du tabagisme durant la grossesse, est vraisemblablement supérieur à celui attendu lors d'un traitement de substitution nicotinique, puisque se surajoute avec le tabac l'exposition aux hydrocarbures polycycliques et à l'oxyde de carbone, et puisque l'exposition à la nicotine apportée par le traitement de substitution est inférieure ou n'est pas supérieure à celle liée à la consommation tabagique.
L'objectif est de parvenir à l'arrêt complet du tabac, voire des traitements de substitution, avant le troisième trimestre de la grossesse. L'arrêt du tabac, avec ou sans traitements de substitution, ne doit pas s'envisager de façon isolée mais s'inscrire dans le cadre d'une prise en charge globale, prenant en compte le contexte psycho-social et les autres dépendances éventuellement associées. Il peut être souhaitable de faire appel à une consultation spécialisée dans le sevrage tabagique.
En cas d'échec partiel ou complet du sevrage, la poursuite du traitement par un substitut nicotinique après le 6ème mois de grossesse ne peut s'envisager qu'au cas par cas. Il convient de garder présent à l'esprit les effets propres de la nicotine, qui pourraient retentir sur le fœtus, notamment lorsqu'il est proche du terme.
Allaitement
En cas de dépendance tabagique sévère, le recours à l'allaitement artificiel doit être envisagé chaque fois que possible. En cas d'utilisation de ce médicament, prendre la ou les pastilles juste après la tétée et ne pas en prendre pendant les deux heures qui précèdent la tétée suivante.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aucun effet n'a été observé sur l'aptitude à conduire des véhicules.
4.8. Effets indésirables
Les pastilles à sucer de nicotine peuvent entraîner des effets indésirables similaires à la nicotine administrée par d'autres modes.
Fréquents (> 1/100)
· étourdissements, céphalées,
· nausées, vomissements, inconfort digestif, hoquet,
· maux de gorge et irritation de la bouche.
Moins fréquents (1/100 - 1/1 000)
· palpitations,
· érythème, urticaire.
Rares (< 1/1000)
· fibrillation auriculaire réversible,
· réactions allergiques telles qu'angio-œdème.
Quelques symptômes tels qu'étourdissements, céphalées et insomnies peuvent être liés au sevrage tabagique.
Une augmentation de l'apparition d'aphtes buccaux peut survenir après l'arrêt du tabac. La relation de causalité n'est pas clairement établie.
Les effets indésirables pouvant apparaître lors de l'utilisation de l'association (dispositif transdermique et pastilles) ne diffèrent pas de ceux de chaque traitement seul en termes d'effets indésirables locaux liés aux formes pharmaceutiques. La fréquence de ces effets indésirables est comparable à celle mentionnée dans les RCPs de chaque spécialité respective.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet: www.ansm.sante.fr.
4.9. Surdosage
Un surdosage en nicotine peut apparaître si le patient traité avait au préalable de très faibles apports nicotiniques ou s'il utilise de façon concomitante d'autres traitements pour le sevrage tabagique à base de nicotine.
Les symptômes de surdosage sont ceux d'une intoxication aiguë à la nicotine incluant nausées, hypersalivation, douleurs abdominales, diarrhée, sueurs, céphalées, étourdissement, diminution de l'acuité auditive et faiblesse générale. A doses élevées, peuvent apparaître une hypotension, un pouls faible et irrégulier, une gêne respiratoire, une prostration, un collapsus cardiovasculaire et des convulsions.
Les doses de nicotine tolérées par les sujets fumeurs lors du traitement peuvent entraîner une intoxication aiguë pouvant être fatale chez les jeunes enfants.
Conduite à tenir en cas de surdosage
L'administration de nicotine doit être interrompue immédiatement et un traitement symptomatique sera instauré. Ventilation assistée et oxygénothérapie seront entreprises si nécessaires.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCE A LA NICOTINE, Code ATC: N07BA01.
L’arrêt brutal de la consommation de tabac après un usage journalier et prolongé entraine un syndrome de sevrage comprenant au moins quatre des symptômes suivants : dysphorie ou humeur dépressive, insomnie, irritabilité, sentiments de frustration ou de colère, anxiété, difficulté de concentration, agitation ou impatience, ralentissement du rythme cardiaque, augmentation de l’appétit, augmentation du poids. La sensation du besoin impérieux de nicotine est considérée comme un symptôme clinique à part entière du syndrome de sevrage.
Les études cliniques ont montré que les produits de substitutions nicotiniques peuvent aider les fumeurs à s’abstenir de fumer ou à réduire leur consommation de tabac en diminuant les symptômes de sevrage.
Les effets néfastes de la poursuite de l’intoxication tabagique chez les patients coronariens et/ou des patients ayant des antécédents d’accident vasculaire cérébral ont été clairement démontrés. Des études réalisées chez ces patients ont démontré l’absence d’effet délétère des substituts nicotiniques.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
La dissolution complète des pastilles à sucer dans la cavité buccale est généralement atteinte en 30 minutes.
La nicotine de ce médicament présenté sous forme de pastille est liée à une résine échangeuse d'ions.
La nicotine est absorbée au niveau de la muqueuse buccale.
Une concentration maximale d’environ 4,20 ng/ml est atteinte après une seule prise en 50 minutes environ.
Distribution
Le volume de distribution après administration I.V. de nicotine est de 2-3 l/kg et la demi-vie est approximativement de 2 heures.
La fixation aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Par conséquent, la modification de la fixation de la nicotine aux protéines plasmatiques par interaction médicamenteuse ou par altération des protéines plasmatiques, n’a a priori pas de retentissement sur les paramètres cinétiques de la nicotine.
Biotransformation
Le métabolisme est principalement hépatique.
Plus de vingt métabolites de la nicotine ont été identifiés, ils sont tous considérés comme moins actifs que la nicotine. Le principal métabolite plasmatique de la nicotine, la cotinine, a une demi-vie de 15 à 20 heures et sa concentration atteint des taux 10 fois supérieurs à ceux de la nicotine.
La nicotine est également métabolisée au niveau des reins et des poumons.
Élimination
La clairance plasmatique moyenne est d’environ 70 litres par heure.
Les principaux métabolites excrétés dans les urines sont la cotinine (15% de la dose) et la trans-3-hydroxycotinine (45% de la dose). Environ 10 % de la nicotine sont excrétés sous forme inchangée dans les urines. Ce taux peut augmenter jusqu’à 30% en cas de filtration glomérulaire importante ou d’acidification des urines (pH<5).
5.3. Données de sécurité préclinique
Sans objet.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Isomalt (E953), hypromellose, aspartam (E951), acésulfame potassique, arôme menthe poivrée, arôme menthe fraîcheur longue durée (arôme naturel menthe poivrée, cire de carnauba, hypromellose, mono et diglycérides d’acides gras, éthylcellulose, huile de soja partiellement hydrogénée), arôme masquant permaseal (substances aromatisantes naturelles, maltodextrine, gomme arabique, propylèneglycol), bicarbonate de sodium, carbonate de sodium anhydre.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
2 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
A conserver dans l'emballage extérieur, à l'abri de l'humidité.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Boîtes de 12, 24, 36, 48, 60, 72, 84, 96 ou 144 pastilles sous plaquettes thermoformées (PVC/PE/PVDC/Aluminium).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
PIERRE FABRE MEDICAMENT
45, PLACE ABEL GANCE
92654 BOULOGNE CEDEX
